骆驼蓬子提取物骆驼蓬碱

骆 驼 蓬 碱

名称  骆驼蓬碱

英文名 Harmine

来源  骆驼篷子，骆驼蓬种子

CAS  442-51-3

规格  骆驼蓬碱 15-20%

外观  棕色粉末

拉丁植物动物矿物名  Peganum harmala L.；Peganum harmala L.var.multisecta Maxim.

别名  7-Methoxy-1-methyl-9H-beta-carbolin;7-Methoxy-1-methyl-9H-beta-carboline; 7-Méthoxy-1-méthyl-9H-bêta-carboline;9H-Pyrido(3,4-b)indole, 7-methoxy-1-methyl-; 9H-pyrido[3,4-b]indole, 7-methoxy-1-methyl-; Harmine derivative

EINECS  228-180-8

分子式   C13H12N2O

沸点     255-257°C

分子量   212.25

溶解性   用甲醇重结晶获细长的棱柱体结晶。mp 261℃（分解）。可升华。微溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。

 

骆驼蓬简介

【药名】骆驼蓬

【异名】苦苦菜(《陕西中草药》)，骆驼蒿、臭草、臭牡丹、沙蓬豆豆(《陕甘宁青中草药选》)，阿地热斯忙(维名)，乌姆希-乌布斯(蒙名)，臭古都、老哇瓜。

【汉语拼音】luo tuo peng

【英文名】Herb of Common Peganum

【拉丁植物动物矿物名】 1.Peganum harmala L.

2.Peganum harmala L.var.multisecta Maxim.

【成分】含抗癌成分骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱 、去甲骆驼蓬碱、鸭嘴花碱、异去甲骆驼蓬碱等。

 

骆驼蓬为蒺藜科植物骆驼蓬属多年生草本植物的全草，是西北地区重要的民族、民间药。在我国生长的3种骆驼蓬属（Peganum L）植物的化学成分均以生物碱为主^[1]。其中骆驼蓬中含有的β-咔波啉类生物碱种类较多，现已分得去氢骆驼蓬碱、哈尔醇、异去氢骆驼蓬碱、路因碱、骆驼蓬碱、去甲氧基骆驼蓬碱、二氢路因碱、四氢哈尔明、骆驼蓬酚和哈尔满等β-咔波啉类生物碱；在多裂骆驼蓬中也分得去氢骆驼蓬碱、哈尔醇、骆驼蓬碱等生物碱；骆驼蒿中分得去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱、1-甲酰-7-甲氧基-β-咔波啉、5-乙基-9-甲氧基-铁屎米酮和5-甲基-9-甲氧基-铁屎米酮。

 

 

药理实验

1. 体外试验：骆驼蓬总碱浓度为47及94μg/ml时，对人宫颈癌细胞系细胞杀伤率分别为62.9%和75.3%，去氢骆驼蓬碱为59%和71.7%，异去氢骆驼蓬碱47μg/ml，杀伤率为59%。对低分化鼻咽癌细胞株，去氢骆驼蓬碱47及94μg/ml时，抑制率分别为70.3%和89.5%。
2. 体内试验：骆驼蓬碱22．5和45mg/kg.d×10腹腔注射对小鼠肉瘤的抑制率为32．2%～47.7%。对网状细胞肉瘤的抑制率为33．25～58.2%，对小鼠肝癌细胞为29．4%～58．3%。

 

药理作用：

1. 对中枢神经系统的作用

种子中主要含骆驼蓬碱，与哈尔明碱相似，据云能使人产生幻视梦觉， 先喜而后惊恐。其衍化物哈尔醇、去甲氧基骆驼蓬碱、哈尔明碱作用相似。人口服4毫克/公斤骆驼蓬碱或哈尔明碱可引起幻觉。6-甲氧基四氢哈尔满为松果体的天然激素，1.5毫克/公斤亦可致幻。在动物试验中，骆驼蓬碱对皮层及其运动中枢、脊髓有兴奋作用，可引起幻觉、震颤以及阵发性惊厥，也能兴奋桥脑，引起某些特异动作及四肢硬；去氢骆驼蓬碱的作用似在皮层下中枢，它与骆驼蓬碱皆可引起惊厥；而去甲氧基骆驼蓬碱则仅引起进行性麻痹，并无初期的兴奋观象，大量则能抑制中枢神经系统，抑制呼吸及心脏，导致血压下降而死亡。骆驼蓬碱曾用来减轻脑炎后的帕金森氏症，对随意运动及眼肌之僵直有短暂的疗效；但对震颤、流涎等无效，也不产生莨菪碱类的欣快症状，其作用原理不明，可能由于皮层兴奋，冲动得到更的调节，因而使运动得以更好的控制。

 

2. 对心血管的作用

    骆驼蓬碱1：25000可抑制离体蛙心、减慢心率；随后应用肾上腺素可不出现作用。对在位蛙心，3毫克骆驼蓬碱可使心率变慢而振幅增加，此时即使再加2毫克乙酰胆碱也不致引起心跳停止；蜥蝎心脏上之试验结果相同。哈尔明碱之作用与骆驼蓬碱相似。乙基哈尔醇、哈尔醇、去甲氧基骆驼蓬碱对循环系统有轻度兴奋作用，后二者可使血压降低。水性提取物最初使血压轻度上升，随之下降。骆驼蓬碱对兔耳血管有扩张作用，对蛙下肢却为收缩作用。

 

3. 对肌肉的作用

驼蓬碱能松弛小肠平滑肌。对子宫的作用，在整体动物试验中，常为兴奋作用；而对张力过高的离体子宫则反能松弛之。高浓度还能收缩横纹肌。口服种子的水提取物，对孕妇子宫有兴奋作用。骆驼蓬碱毒性较去氢骆驼蓬碱强二倍。鸭嘴花碱作用相似，毒性较小，它还有抗胆碱酯酶的作用，使组织(蛙腹直肌、水蛭背肌、兔小肠)对乙酰胆碱的敏感度增加。在离体豚鼠气管环的实验中，鸭嘴花碱低浓度表现极弱的松弛作用，而高浓度则使之收缩，静脉注射400微克/公斤于豚鼠(整体实验)可使气管收缩，乙酰胆碱增强此作用而阿托品未能阻止之，但鸭嘴花碱对组织胺引起的支气管痉挛则有弱而短暂的拮抗作用。鸭嘴花酮在离体实验中，松弛支气管的作用为肾上腺素的1/2000，抗组织胺作用则为1/3800，整体实验无支气管扩张作用，高浓度反而引起收缩。在猫急性及狗慢性实验中，鸭嘴花碱静注5毫克/公斤有利胆作用，狗皮下注射后胆汁排泄增加40～100%。鸭嘴花碱对牛等反刍类可兴奋肠管平滑肌，使其第一胃具有更强更频的收缩，同时增加胃液分泌。

 

4. 抗菌作用

骆驼蓬碱的化学结构与喹啉相似，故对阿米巴等原虫有毒，亦有某些抗疟作用。骆驼蓬碱对蛔虫之作用与山道年相似，对细菌(特别是革兰氏阳性菌)也有抑制作用，在体外1：1万即有杀菌作用。

 

骆驼蓬碱类化合物的用途

骆驼蓬生物碱的药理作用较广泛，目前研究主要集中在其抗肿瘤相关方面；此外，骆驼蓬生物碱对心血管系统、呼吸系统和中枢神经系统也有治疗作用，还具有镇痛、消炎及抗真菌、杀细菌、抗病毒、驱虫等作用。

 

骆驼蓬碱类化合物的发展趋势

骆驼蓬的抗肿瘤作用明确，国内外学者对骆驼蓬碱及去氢骆驼蓬碱的研究证实，骆驼蓬生物碱是一种极具开发价值的药物，有必要对其进行深入的药理学和药剂学研究。目前，只有骆驼蓬碱的粗制品，骆驼蓬植物中许多天然化合物尚属未知，这些未知天然化合物可能本身具有开发利用价值。关注于民族药的具有活性组分的生物碱的未知结果的研究，既符合中药发展的趋势，又符合民族药现代化的潮流。研究如能对肿瘤取得进展，对治疗可能提供一种新的药物选择。