激素拮抗剂-拮抗剂治疗技术资料

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商品详细描述
 [CS1081-0042-0001] 苄氧基取代的稠合N杂环化合物,其制法及其作为缓激肽拮抗.剂的用途
[摘要] 本发明涉及式(Ⅰ)化合物,其中B、D、R1和R2的含义如权利要求书中所述,它们的制备方法,以及它们作为治疗和预防肝硬化或阿尔茨海默氏症的治疗剂的用途。
  [CS1081-0078-0002] 哒嗪并[4,5-b]喹啉5-氧化物衍生物,它们的制备和作为甘氨酸拮抗.剂的...
[摘要] 具有式(Ⅰ)的吡啶并2,3-二氮杂萘二酮及其药学上可接受的盐,和含有它们的有效甘氨酸B拮抗.剂量的药物组合物,用于治疗动物活体包括人体内的与兴奋性神经中毒和谷氨酸能神经传导功能障碍有关的神经紊乱。其中R1和R2选自氢、卤素和甲氧基,或者R1和R2一起形成亚甲二氧基。
  [CS1081-0130-0003] 作为促肾上腺皮质素释放激素拮抗.剂、可用于治疗S障碍和紧张相关性疾病的...
 
本发明提供了式(Ⅰ)促肾上腺皮质素释放因子(CRF)拮抗.剂,以及其在哺乳动物中治疗精神障碍和神经病、焦虑相关性障碍、创伤后精神紧张性障碍、核上麻痹和饮食性障碍以及治疗免疫性疾病、心血管疾病或心脏病以及与精神病理性紊乱和紧张有关的结肠过敏中的应用。
  [CS1081-0030-0004] 三环苯并吖庚因加压素拮抗.剂
[摘要] 对V1和/或V2受体显示拮抗活性的和在体内显示加压素拮抗活性的如本文所定义的通式(Ⅰ)三环化合物,用这些化合物治疗以过剩的肾水重吸收为特征的疾病的方法,和这些化合物的制备方法。
  [CS1081-0113-0005] 血管紧张肽转化酶抑制剂和钙通道拮抗.剂的定量结合物及其制备方法和在心血管疾...
[摘要] 本发明涉及血管紧张肽转化酶抑制剂和钙通道拮抗.剂的定量结合物,它包含一定剂量的(a)依那普利或其药学上可接受的盐和另一定剂量的(b)尼群地平或其药学上可接受的盐,它以单剂盖伦制剂形式给药。$本发明还涉及制备所述结合物的方法及所述结合物在制造用于治疗心血管系统疾病的药剂中的用途。
  [CS1081-0162-0006] 用于治疗瘙痒的含PGD#-[2]受体拮抗.剂的药物组合物
[摘要] PGD2受体拮抗.剂例如式(IA-a-5)化合物或其可药用盐或水合物,对于预防或治疗瘙痒具有有效的活性,可以用作药物。$
  [CS1081-0045-0007] 作为5HT2c-受体拮抗.剂的嘧啶衍生物
[摘要] 公开了嘧啶衍生物及其可药用盐,其表现出有用的药理特性,尤其是用作5HT2c受体拮抗.剂。本发明也涉及制剂和治疗方法。
  [CS1081-0120-0008] 作为速激肽受体拮抗.剂的羧基取代的羧酰胺衍生物
[摘要] 本发明涉及式(1)的新型羧基取代的非环状羧酰胺衍生物及其立体异构体、和药物学上可接受的盐。它们可用作速激肽受体拮抗.剂。此等拮抗.剂可用于治疗速激肽介导的疾病和病症,包括哮喘、咳嗽和支气管炎。
  [CS1081-0116-0009] 作为速激肽受体拮抗.剂的1-(1,2-二取代哌啶基)-4-取代哌啶衍生物
[摘要] 本发明涉及式(Ⅰ)化合物$其N-氧化物形式、医药上可接受的加成盐及立体化学异构体形式,其中n为0、1或2;m为1或2,其条件为若m为2,则n为1;p为0、1或2;=Q为=O或=NR3;X为共价键或式-O-、-S-、-NR3-的二价基;R1为Ar1;Ar1C1-6烷基或二(Ar1)C1-6烷基,其中每个C1-6烷基都任选地有羟基、C1-4烷氧基、氧代基或式-O-CH2-CH2-O-或-O-CH2-CH2-CH2-O-的缩酮化氧代取代基取代;R2为Ar2;Ar2C1-6烷基;Het或HetC1-6烷基;R3为氢或C1-6烷基;R4为氢;C1-4烷基;C1-4烷氧基C1-4烷基;羟基C1-4烷基;羧基;C1-4烷氧羰基或Ar3;R5为氢;羧基;Ar3;Ar3C1-6烷氧基;二(Ar3)C1-6烷氧基;Ar3C1-6烷硫基;二(Ar3)C1-6烷硫基;Ar3C1-6烷硫氧基;二(Ar3)C1-6烷硫氧基;Ar3C1-6烷磺酰基;二(Ar3)C1-6烷磺酰基;-NR7R8;有-NR7R8取代的C1-6烷基;或式(a-1)或(a-2)的基团;R4与R5亦可共同结合;R6为氢;羟基;C1-6烷氧基;C1-6烷基或Ar3C1-6烷基;Ar1、Ar2及Ar3为苯基或有取代的苯基;Ar2亦为萘基;且Het是一个有任选取代的单环或双环杂环;作为物质P拮抗.剂;其制备,包含彼等的组合物及其作为医药品的用途。
  [CS1081-0066-0010] 三萜衍生物及含有它们的内皮素-受体拮抗.剂
[摘要] 本发明提供了式(Ⅰ)三萜衍生物及其药学上可接受的盐:$其中R1代表氢或可代谢的酯残基;R2代表氢或-R3R4,其中R3代表SO3-,-CH2COO-,-COCOO-,或-COR5COO-(R5代表低级亚烷基或低级亚链烯基),以及R4代表氢或可代谢的酯残基。它具有抗内皮素活性并被用于预防和治疗由内皮素过量分泌所造成的疾病。
  [CS1081-0055-0011] 作为细胞程序死亡抑制剂的RAR-γ拮抗.剂配体或RAR-α激动剂配体
  [CS1081-0194-0012] 作为组胺-H#-[3]激动剂或拮抗.剂的N-(咪唑基烷基)取代的环胺
  [CS1081-0081-0013] 勒帕素拮抗.剂在用于治疗II型糖尿病胰岛素耐受性中的用途
  [CS1081-0012-0014] 用作速激肽受体拮抗.剂的杂环取代的哌嗪酮衍生物
  [CS1081-0054-0015] 用TNF-α-拮抗.剂治疗神经原性皮肤红斑
  [CS1081-0203-0016] 哌啶CCR-3受体拮抗.剂
 
  [CS1081-0029-0017] 哌嗪衍生物和它们作为5-HT1A拮抗.剂的应用
  [CS1081-0191-0018] 作为速激肽受体拮抗.剂的萘甲酰胺
  [CS1081-0175-0019] 包括一种阿片样物质镇痛剂和一种NMDA拮抗.剂的局部给药组合物
  [CS1081-0006-0020] 血管紧张素转化酶抑制剂和降低副作用量的醛固酮拮抗.剂的组合物
  [CS1081-0080-0021] 含有5HT#-[2c]拮抗.剂和D#-[2]拮抗.剂的药物组合物
  [CS1081-0085-0022] NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)拮抗.剂
  [CS1081-0171-0023] 作为血管紧张肽和内皮肽受体双重拮抗.剂的联苯基磺酰胺
  [CS1081-0178-0024] (+)-α-(2,3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-4...
  [CS1081-0216-0025] 用作速激肽受体拮抗.剂的2-酰基氨基丙胺化合物
  [CS1081-0100-0026] 兴奋性的氨基酸受体拮抗.剂
  [CS1081-0018-0027] 含有神经肽Y受体拮抗.剂的化妆品组合物
  [CS1081-0143-0028] -取代的嘧啶-2-基氧基羧酸衍生物及其制法和作为内皮肽拮抗.剂的用途
  [CS1081-0207-0029] 麦角碱衍生物及其作为抑生长素受体拮抗.剂的用途
  [CS1081-0127-0030] 作为神经激肽拮抗.剂的取代的肟
  [CS1081-0152-0031] α-视黄酸受体拮抗.剂抑制粘蛋白分泌的用途
  [CS1081-0015-0032] 用作白细胞粘合抑制剂和VLA-4拮抗.剂的新的杂环化合物
  [CS1081-0050-0033] 新的异∴唑啉和异∴唑纤维蛋白原受体拮抗.剂
  [CS1081-0004-0034] 作为骨吸收抑制剂和玻连蛋白受体拮抗.剂的新的亚氨基衍生物
  [CS1081-0139-0035] 作为H#-[3]受体拮抗.剂的苯基-烷基-咪唑
  [CS1081-0118-0036] 玻连蛋白受体拮抗.剂
 
  [CS1081-0122-0037] -HT再摄取抑制剂与h5-HT#-[1B]拮抗.剂或部分激动剂的组合物
  [CS1081-0112-0038] 双环血纤维蛋白原拮抗.剂
  [CS1081-0136-0039] 整联蛋白受体拮抗.剂
  [CS1081-0097-0040] 促性腺激素释放激素拮抗.剂
  [CS1081-0069-0041] 苯并∴嗪酮多巴胺D4受体拮抗.剂
  [CS1081-0099-0042] 作为NK3拮抗.剂的喹啉衍生物的盐
  [CS1081-0009-0043] 作为5-HT受体拮抗.剂的吲哚衍生物
  [CS1081-0125-0044] IL-8受体拮抗.剂
  [CS1081-0060-0045] 用于治疗运动障碍的5-HT#-[3]受体拮抗.剂
  [CS1081-0132-0046] 治疗尼古丁成瘾的含有尼古丁受体拮抗.剂和抗抑郁药或抗焦虑药的组合物
  [CS1081-0148-0047] AⅡ拮抗.剂的缓释制剂、其制备和用途
  [CS1081-0158-0048] VLA-4拮抗.剂
  [CS1081-0121-0049] 内皮素拮抗.剂
  [CS1081-0007-0050] 血管紧张素转化酶抑制剂、降低副作用量的醛固酮拮抗.剂和利尿剂的组合物
  [CS1081-0133-0051] 用于制备作为神经激肽拮抗.剂的旋光活性的取代肟类、腙类和烯烃类的旋光活性中...
  [CS1081-0039-0052] 皮内素受体拮抗.剂
  [CS1081-0192-0053] 作为速激肽受体拮抗.剂的萘甲酰胺
  [CS1081-0176-0054] 作为神经激肽受体拮抗.剂的N-取代的萘甲酰胺
  [CS1081-0126-0055] 作为P物质拮抗.剂的哌啶基氨基甲基三氟甲基环醚化合物
  [CS1081-0210-0056] 新的β-氨基和β-叠氮基羧酸衍生物、其制备及其作为内皮素受体拮抗.剂的应用
 
  [CS1081-0170-0057] 具有激素促效剂或拮抗.剂性质的17β-氨基与羟基氨基-11β-芳基甾族化合...
  [CS1081-0134-0058] (E)-3-[1-正丁基-5-[2-(2-羧基苯基)甲氧基-4-氯苯基]...
  [CS1081-0189-0059] 一种新的多肽——苯基烷基胺钙离子拮抗.剂结合蛋白11和编码这种多肽的多核苷...
  [CS1081-0017-0060] 作为速激肽受体拮抗.剂的5-(4-取代的哌啶基-1)-3-芳基戊酸衍生物
  [CS1081-0163-0061] 作为玻连蛋白拮抗.剂的杂环甘氨酰β-丙氨酸衍生物
  [CS1081-0160-0062] 苄基哌嗪基-和苄基哌啶基-乙酮衍生物、其制备方法及其用作多巴胺D
  [CS1081-0101-0063] 具有副甲状腺荷尔蒙分泌抑制作用的钙拮抗.剂、其制造方法和用途
  [CS1081-0047-0064] 作为促性腺激素释放激素拮抗.剂的噻吩并吡啶衍生物
  [CS1081-0077-0065] 作为兴奋性氨基酸拮抗.剂的四氢喹啉衍生物
  [CS1081-0179-0066] IL-8受体拮抗.剂
  [CS1081-0011-0067] 三环加压素拮抗.剂
  [CS1081-0068-0068] 作为多巴胺D4受体拮抗.剂的2,4-二氨基嘧啶衍生物
  [CS1081-0211-0069] 氮杂环丁基丙基哌啶衍生物、中间体以及作为速激肽拮抗.剂的用途
  [CS1081-0063-0070] 玻连蛋白受体拮抗.剂
  [CS1081-0005-0071] 作为内皮素拮抗.剂的苯并噻嗪二氧化物
  [CS1081-0026-0072] 整联蛋白受体拮抗.剂
  [CS1081-0137-0073] 作为骨吸收抑制剂和玻连蛋白受体拮抗.剂的新酰基胍衍生物
  [CS1081-0031-0074] 双环氨基衍生物及含有此类化合物的前列腺素D2拮抗.剂
  [CS1081-0046-0075] 内皮素拮抗.剂
  [CS1081-0022-0076] 作为白三烯拮抗.剂的含有二醇的喹啉衍生物
 
  [CS1081-0095-0077] 玻连蛋白受体拮抗.剂
  [CS1081-0086-0078] IL-8受体拮抗.剂
  [CS1081-0183-0079] zonulin的肽拮抗.剂及其使用方法
  [CS1081-0056-0080] 作为血清素拮抗.剂的喹诺-2(1H)-酮衍生物
  [CS1081-0157-0081] 治疗CD11/CD18粘附受体所介导疾病的拮抗.剂
  [CS1081-0184-0082] 神经肽Y5受体拮抗.剂
  [CS1081-0166-0083] 含哌啶物质P拮抗.剂的微乳液预浓缩物
  [CS1081-0213-0084] 作为NK-2和NK-3受体拮抗.剂的喹啉-4-甲酰胺衍生物
  [CS1081-0146-0085] D1/D5拮抗.剂用于治疗强迫观念与行为失调、体型失调、分离失调、吃喝失调...
  [CS1081-0019-0086] 细胞有丝分裂发生和运动发生的肽拮抗.剂和它们的治疗用途
  [CS1081-0052-0087] 作为NMDA拮抗.剂的四氢喹啉类化合物
  [CS1081-0061-0088] 玻连蛋白受体拮抗.剂,其制备和用途
  [CS1081-0020-0089] AII受体拮抗.剂的新的药物用途
  [CS1081-0001-0090] 用于治疗IL-5介导的疾病的重组IL-5拮抗.剂
  [CS1081-0092-0091] 吖嗪氧基-和苯氧基-二芳基羧酸衍生物、其制剂和作为混合型ET#-[A]/...
  [CS1081-0168-0092] 作为整合素αvβ#-[3]拮抗.剂的氨基哌啶衍生物
  [CS1081-0181-0093] 用作疫苗和药剂的具有被改变的干扰素拮抗.剂活性的减毒负链病毒
  CS1081-0200-0094] 作为前列腺素E2激动剂或拮抗.剂的∴唑化合物
  [CS1081-0071-0095] 胆碱素性拮抗.剂贴剂
  [CS1081-0174-0096] 大环内酯LHRH拮抗.剂
 
  [CS1081-0150-0097] 新的不对称取代的羧酸衍生物、其制备方法以及其作为混合ET#-[A]/ET...
  [CS1081-0105-0098] 氧杂-和硫杂-二唑毒蕈碱受体拮抗.剂
  [CS1081-0025-0099] 作为谷氨酸受体拮抗.剂的取代的喹喔啉2,3-二酮衍生物的氨基酸衍生物
  [CS1081-0062-0100] 玻连蛋白受体拮抗.剂,其制备方法和其用途
  [CS1081-0065-0101] IL-8受体拮抗.剂
  [CS1081-0057-0102] 氨基甲酸3-(4-取代的哌啶-1-基)-1-(3,4-二氯苯基)丙基酯和...
  [CS1081-0082-0103] 三环苯并氮杂∴血管加压素拮抗.剂
  [CS1081-0151-0104] 用于治疗痴呆的糖皮质激素受体拮抗.剂
  [CS1081-0117-0105] 三环二氮杂∴加压素拮抗.剂和催产素拮抗.剂
  [CS1081-0153-0106] 作为整联蛋白拮抗.剂的间-氮杂环氨基苯甲酸化合物及其衍生物
  [CS1081-0059-0107] 间-胍基、脲基、硫脲基或氮杂环氨基苯甲酸衍生物用作整合素拮抗.剂
  [CS1081-0111-0108] 作为内皮素拮抗.剂的4-(苯并-1,3-间二氧杂环戊烯基)-吡咯烷-3-羧...
  [CS1081-0109-0109] 玻连蛋白受体拮抗.剂
  [CS1081-0185-0110] 作为甘氨酸拮抗.剂的四氢喹啉衍生物
  [CS1081-0197-0111] mGLuR拮抗.剂用于治疗疼痛和焦虑
  [CS1081-0205-0112] CRF受体拮抗.剂以及与其有关的方法
  [CS1081-0169-0113] ′,3′-N-二取代的大环内酯黄体化激素释放激素(LHRH)拮抗.剂
  [CS1081-0051-0114] 氨基酸衍生物、它们的制备和其作为内皮素拮抗.剂的应用
  [CS1081-0115-0115] 作为速激肽拮抗.剂的N-酰基-2-取代的-4-(苯并咪唑基或咪唑并吡啶基取...
  [CS1081-0089-0116] G蛋白偶连受体拮抗.剂
 
  [CS1081-0024-0117] 用作白细胞粘合抑制剂和VLA-4拮抗.剂的5-元杂环化合物
  [CS1081-0165-0118] 作为神经激肽拮抗.剂的哌嗪衍生物
  [CS1081-0180-0119] 毒蕈碱性拮抗.剂
  [CS1081-0040-0120] 芪类化合物及其衍生物在制备内皮素拮抗.剂中的应用
  [CS1081-0161-0121] -苄基哌啶烷基亚砜杂环及其作为亚型选择性NMDA受体拮抗.剂的应用
  [CS1081-0187-0122] 联合治疗中的趋化因子受体拮抗.剂和环孢菌素
  [CS1081-0023-0123] -HT摄取抑制剂与选择性5-HT1A拮抗.剂的组合物
  [CS1081-0072-0124] 作为内皮素拮抗.剂的新的苯并-1,3-间二氧杂环戊烯基和苯并呋喃基取代的吡...
  [CS1081-0149-0125] 制备硫烷型内皮素受体拮抗.剂的方法
  [CS1081-0209-0126] 作为速激肽拮抗.剂的季铵化合物
  [CS1081-0154-0127] 一种包含IL-6拮抗.剂活性成分的炎性肠道疾病的预防或治疗剂
  [CS1081-0094-0128] 玻连蛋白受体拮抗.剂
  [CS1081-0212-0129] 速激肽受拮剂2-(R)-(1-(R)-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧...
  [CS1081-0087-0130] 作为NK1和NK2拮抗.剂的酰氨基亚链烯基酰胺衍生物
  [CS1081-0106-0131] 趋化细胞因子受体-3拮抗.剂
  [CS1081-0010-0132] α-促黑激素拮抗.剂及相关方法
  [CS1081-0144-0133] 作为α-1A受体拮抗.剂的用于治疗良性前列腺增生phtalmido芳基哌嗪
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  [CS1081-0188-0136] 作为5-HT4受体拮抗.剂的二氢苯并二∴烯羧酰胺与酮衍生物
 
  [CS1081-0074-0137] 用作5-HT-2C受体拮抗.剂的二氢吲哚衍生物
  [CS1081-0190-0138] 玻璃体结合蛋白受体拮抗.剂
  [CS1081-0014-0139] LH-RH受体拮抗.剂
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  [CS1081-0027-0144] 作为谷氨酸受体拮抗.剂的取代喹喔啉2,3-二酮的烷基胺衍生物
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  [CS1081-0198-0149] 采用整联蛋白拮抗.剂治疗多发性骨髓瘤和骨髓瘤诱发的骨吸收的方法
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  [CS1081-0032-0158] 钙离子通道拮抗.剂
  [CS1081-0033-0159] 用作白细胞粘合抑制剂和VLA-4拮抗.剂的杂环化合物
  [CS1081-0048-0160] 作为神经激肽拮抗.剂的哌嗪子基衍生物
  [CS1081-0088-0161] 用组胺受体拮抗.剂组合物治疗上呼吸道变态反应
  [CS1081-0038-0162] P2嘌呤受体之激动剂或拮抗.剂在预防谷氨酸引起的细胞毒性中的应用
  [CS1081-0177-0163] IL-2选择性激动剂和拮抗.剂
  [CS1081-0208-0164] 具有综合的5HT1A、5HT1B和5HT1D受体拮抗.剂活性的吲哚衍生物
  [CS1081-0214-0165] 苯并噻(∴)二唑衍生物及其作为内皮素受体拮抗.剂的应用
  [CS1081-0201-0166] CRF受体拮抗.剂以及与其有关的方法
  [CS1081-0008-0167] 作为骨吸收抑制剂和玻连蛋白受体拮抗.剂的新的环烷基衍生物
  [CS1081-0104-0168] 应用PPARα或PPARγ拮抗.剂治疗X综合征
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