达泊西汀保健原料

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商品详细描述



在随机的166位病人(平均年龄23~64岁)中,130位完成了研究。用药前平均基线IELT是1.01分钟。60毫克剂量治-疗后IELT是2.94分钟,100毫克剂量是3.20分钟,安慰剂为2.05分钟,差异明显。最常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治-疗的10位病人有9人是接受100毫克治-疗。此项研究的结论是,采用达泊西汀为期两周的治-疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善PE。
在所有的治-疗药物类别中,已经确定SSRIs治-疗PE的疗效最-佳。较新的SSRIs制剂作用更迅速,半衰期更短,副作用发生率更低,显示出希望。美国FDA将可能批准一些正在研究的新型制剂,预期在不久的将来因PE使用SSRIs治-疗的病人将不断增加。
达泊西汀吸收快,能快速达有效的血药浓度,达峰时间1.4一2.oh,单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和498ng·mL一’,呈剂量相关性[2,〕。分布容积为2IL·kg一’;组织分布广,神经组织的药物浓度与血药浓度接近;绝-对生物利用度为42%;蛋白结合率为9%。其经多种途径(cyp50,FMol)代谢,代谢产物多达40种左右,主要代谢产物为去甲-基达泊西汀和达泊西汀一N氧化物。达泊西汀排泄快,单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右,其排泄分两相,初始相tl/2约为1.4h,终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度,有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性,同时不受多剂量的影响,其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响。研究表明,年轻人和老年人的Cmax和AUC相似,食物可降低达泊西汀的吸收速率,其Cmax减少11%(398对443ng·mL),Tm延长3omin,但AUC不受影响


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