大黄酸

大黄酸
产品名称】大黄酸 　　【英文名称】Rhein 　　【化学名】1.8-二羟基-3-羧基蒽醌（1.8-Dihydroxy-3
-carboxy-anthraquinone） 　　【CAS号】 　　【来源】蓼科植物药用大黄，掌叶大黄Rheum palmatum
L的根茎、唐古特大黄。 　　【物理性质】为咖啡色针晶，升华后为黄色针晶。熔点：321-322oC，溶解
度：不溶于水，能溶于吡啶、碳酸氢钠水溶液，微溶于乙醇、苯、氨仿、乙醚和石油醚。 　　【分子式
及相对分子量】C15H8O6，284.21 　　【规 格】>90%;>98%，薄层鉴别只有一个斑点，为单一成份。
药理药效
　　(一)抗肿瘤活性 　　大黄酸对小鼠黑色素瘤、艾氏腹水癌、肝癌、乳腺癌、P388白血病细胞都有一
定的抑制作用。腹腔注射大黄酸50μg/kg、21天，对小鼠黑色素瘤抑制率为76%。对艾氏腹水癌呼听课抑
制作用的IC50值为40μg/kg。大黄酸对体肝癌和小鼠腹水肝癌抑制作用的机制之一是影响其线立体和微丝
结构。 　　(二)抗菌活性 　　在1.5~25mg/ml深度，大黄酸对葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌
、副伤寒杆菌、痢疾杆菌等均有抑制作用。其作用之一是抑制线粒体呼吸链电子传递。大黄酸对金黄色葡
萄球菌的核酸和蛋白质合成有较强的抑制作用，对无细胞系统DNA的生物合成也有抑制作用。 　　(三)免
疫抑制作用 　　大黄酸能抑制生物体抗体产生，抑制碳粒廓清能力，减轻免疫器官的重量，降低白细胞
数。 　　(四)利尿作用 　　大黄酸能使尿中钠、钾离子浓度升高，促进输尿管蠕动，增加尿量。 　　(
五)泻下作用 　　大黄酸本身无泻下作用，其肠内菌转化产物大黄酸蒽酮有泻下活性，能够降低结肠对钠
和氯离子的吸收，增加钾离子分泌。前列腺素在大黄酸蒽酮泻下活性上起到了重要作用。 　　(六)抗炎
作用 　　大黄酸的1,8—二乙酰化物已用于治疗骨关节炎。在肠内，1,8—二乙酰大黄酸(1，8—
Diacelyrhein)的乙酰基可完全被水解掉，有效物质形式应为大黄酸。 　　(七)治疗糖尿病肾病 　　研
究表明，大黄酸具有改善糖代谢异常，逆转胰岛素抵抗，有效防止糖尿病肾病的独到疗效及新的药效特点
，是目前已知治疗糖尿病肾病药物所不具备的，并且安全性较好。研究人员对大黄酸进行了系统的体外和
体内活性研究，发现大黄酸能够通过抑制细胞葡萄糖转运蛋白1的功能，抑制细胞糖代谢己糖胺通路的活
性，抑制内皮细胞PAI-1的表达，保护内皮细胞的功能，逆转胰岛素抵抗等机制发挥其治疗糖尿病肾病的
作用，这些都是糖尿病肾病治疗中新的作用机制。其药效已在一系列动物模型，如1型糖尿病肾病（STZ大
鼠模型，NOD小鼠模型）和2型糖尿病肾病（高糖高脂饮食模型，db/db小鼠模型）模型中给予了验证。目
前，国际上尚无类似的疗效如此独特的治疗糖尿病肾病的新药。