穿心莲提取物

【产品名称】穿心莲提取物

【英文名称】Common Andrographis Herb P. E.

【植物来源】为爵床科植物穿心莲(Andrographis paniculata（Burm. F. )Nees )的全草或叶。

【化学成分】穿心莲内酯

【产品规格】5％；10％；20％；30％；50％；90％；95％；98％。 

【产品性状】低含量样品为灰褐色至棕褐色的粉末；高含量样品为白色结晶粉末，无臭，味极苦。熔点（m.p.）：230℃-231℃。 易溶于丙酮、甲醇、乙醇，微溶于氯仿、乙醚，难溶于水、石油醚、苯。 

【检测方法】HPLC

【药理作用】

1、护肝作用

    穿心莲内酯可预防BHC诱导γ-谷氨酰基转肽酶，谷胱甘肽-S-转移酶的酶活性和脂类过氧化反应。抗氧化酶如超氧化物歧化酶，过氧化氢酶，谷胱甘肽过氧化酶等的活性和谷胱甘肽水平会在BHC作用下下降。使用穿心莲内酯显示出对超氧化物歧化酶，过氧化氢酶，谷胱甘肽过氧化酶，谷胱甘肽还原酶活性的保护作用以及对谷胱甘肽水平的维持作用。脂过氧化酶的活性也随之下降。这一结果显示了穿心莲的抗氧化和护肝功能。

2、 减轻感冒症状

    一项测量穿心莲内酯和安慰剂比较在减轻普通感冒症状方面效力的研究。在包括158名成年男女的患者群体中，于第0,2,4天测量穿心莲内酯的效果。在第2天服用穿心莲内酯的患者群显示部分相关症状的减轻，到第4天同样的患者群和服用安慰剂的群体比较，所有症状都有明显减轻。总之，穿心莲内酯内对减轻非复杂性普通感冒症状的感染率和强度在治疗的前两天就会出现非常明显的效果，且没有任何不利影响被发现。

3、降血糖活性

    迄今为止穿心莲内酯是作为保肝剂，抗血小板剂和抗血栓剂为人所知。在实验中其降血糖效应经过多种途径的尝试。10mg/kg的穿心莲水提物可防止通过口服2mg/kg体重量的葡萄糖而引发的明显（P<0.001）多血糖症感应。但是在治疗肾上腺素诱发高血糖症时却失败了。在穿心莲内酯的长期使用（6星期）也没能成功证明某些“快速血糖降低功效”。因此穿心莲内酯可能能阻止内脏吸收葡萄糖。

4、避孕功效

    通过对不同研究环境下小鼠的研究发现了穿心莲内酯的避孕作用。当每天穿心莲内酯以2g/kg剂量被混于动物饲料（小鼠球料）中并在为时6星期的期间让雌性小鼠每天服用，结果和没有服用药物并已证实具生育能力的雄性大鼠配对的雌鼠没有一只怀孕（100%）。另一方面，大部分的没有服药的受控雌鼠（95.2%）和与实验用群体中同样的雄鼠配对后怀孕，并在随后的6次配对中不断产下正常大小和只数（一般为5-6只）的幼仔。

5、对心血管的作用

    为观察穿心莲内酯对通过以牛血清清蛋白弹丸式注射补充高胆固醇饮食建立的，实验用动脉粥样硬化兔模型的氧化一氮，内皮素，环鸟苷酸，过氧化脂和超氧化物歧化酶的功效。兔子被任意分成受控模型组和穿心莲内酯治疗组。在相应处理后的第4之前和第8星期之后收集血液样品。使用穿心莲内酯的群体与模型组相比，在4星期前和8星期后其氧化一氮，环鸟苷酸和超氧化物歧化酶活性上升，而过氧化脂和内皮素则下降了。可得出结论穿心莲内酯拥有抗氧化，保护内皮功能和维持氧化一氮/内皮素平衡的功能。

6、心理－药理活性

    在对穿心莲内酯的心理－药理研究中。其提取物显示出对行为模式的明显改变和自发运动的下降效力。该提取物还可在不同实验环境动物模型上延长戊巴比妥致眠的时间和降低体温。

7、抗HIV病毒活性

    一项包括13位HIV阳性患者和5位未感染HIV的健康志愿者，对穿心莲中穿心莲内酯的Ⅰ型药物代谢动力临床实验。其目标主要为评估安全性和可承受性，次要目的是评估其对血浆病毒粒子HIV-1RNA水平和CD4(+)淋巴细胞水平的影响。在实验中没有一个课题使用了抗逆转录病毒物。那些有肝和肾畸形的被排除。计划治疗方案为服用3星期5mg/kg体重剂量，再上升至服用3星期10mg/kg体重剂量，最后是3星期20mg/kg体重剂量。在服用10mg/kg穿心莲内酯后，发现HIV组的平均CD4(+)淋巴细胞水平明显上升（从405个细胞/mm（3）基线至501个细胞/mm（3）；p=0.002）。实验中平均血浆病毒粒子HIV-1RNA水平没有明显的数量变化。穿心莲内酯可能抑制HIV病毒导致的细胞循环障碍，导致HIV-1感染患者的CD4(+)淋巴细胞水平上升。

【临床应用】治疗各种感染性疾病、钩端螺旋体病、肠伤寒、急性黄疽型肝炎、肺炎及其他呼吸道炎症、小儿消化不良和菌痢、小儿乙型脑炎、小儿乙型脑炎、毒蛇咬伤、血栓闭塞性脉管炎、恶性葡萄胎与绒毛膜上皮癌、神经性皮炎、湿疹、单纯疱疹等疾病。

【禁忌】不宜多服久服；脾胃虚寒者不宜用。