氟他胺

名称：氟他胺
CAS：13311-84-7
颜色性状：淡黄色针状结晶
执行标准：USP30
熔点：110-114°
分子式：C11H11F3N2O3
分子量：276.21
别名：氟硝丁酰胺，氟他米特，缓退瘤，福至尔，氟利坦
适应症： 用于前列腺癌或良胜前列腺肥大。本品与亮脯利特合用（宜同时开始和同时持续使用）治疗转移性前列腺癌，可明显增加疗效

药理作用： 本品为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外，本品无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式，能在靶组织内与雄激素受体结合，阻断二氢睾丸素（雄激素的活性形式）与雄激素受体结合，抑制靶组织摄取睾丸素，从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起FSH和LH释放增加，使睾丸酮的血浆浓度上升。当本品与促性腺激素释放激素（GnRH）如亮脯利特（leuprolide）一起使用时，可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。