富马酸替诺福韦酯

中文名称: 富马酸替诺福韦酯 中文同义词: CS-112;CS-137;泰诺福韦酯;替诺福韦/替诺福韦酯富马酸盐/富马酸替诺福韦酯;泰诺福韦脂;富马酸替诺福韦二吡呋酯;富马酸替诺福韦二吡呋脂;替诺福韦酯延胡索酸盐 英文名称: Tenofovir disoproxil fumarate 英文同义词: 2,4,6,8-Tetraoxa-5-phosphanonanedioic acid, 5-[[2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]-, bis(2,2-dimethylpropyl) ester, 5-oxide, (R)-;Aids031697;Aids-031697;Bis(neopentyloc)pmpa;Tenofovir diisoproxil fuMarate;Tenofovir Disoproxil Fumarate (200 mg);(((((1-(6-aMino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)Methyl)phosphoryl)bis(oxy))bis(Methylene) diisopropyl dicarbonate fuMarate;enofovir disoproxil fuMarate CAS号: 202138-50-9 分子式: C23H34N5O14P 分子量: 635.51 EINECS号:687-766-5 熔点 113-115°C 储存条件 Refrigerator 形态 powder 颜色 white to beige 概述 富马酸替诺福韦是美国Gilead公司开发上市的一种核苷酸类抗病毒药，于2001年经美国FDA批准用于治疗人免疫缺陷病毒(humanimmunodeficiencyvirus，HIV)感染。2002年在欧盟上市，批准用于HIV-1和慢性乙型肝炎的治疗。富马酸替诺福韦酯作为核苷酸逆转录酶抑制剂，是一种可口服的开环核苷酸磷酸酯类前药，口服吸收后迅速转变成替诺福韦而发挥药效。由于生物利用度高、疗效确切且耐受性好，TDF现已成为推荐使用的一线抗HIV药物，销售额最高。专利文献报道了富马酸替诺福韦酯的合成方法，但存在部分中间体杂质多、光学纯度低、操作困难、收率低、富马酸含量不合格及不适于工业生产等问题。 药理作用 替诺福韦酯是替诺福韦双异丙酰氧基甲酯延胡索酸盐，是替诺福韦的酯类前体，是一种无环的5'-单磷酸腺苷类似物，具有广谱抗病毒作用，可抑制HIV-1、HIV-2的反转录酶及HBV聚合酶，从而抑制病毒复制。口服后，TDF水解为替诺福韦，后者被细胞激酶磷酸化成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸，后者与5'-三磷酸脱氧腺苷酸竞争，参与病毒DNA的合成，进入病毒DNA后由于缺乏3'-OH而导致DNA延长受阻，从而抑制病毒的复制。 适应症 富马酸替诺福韦用于有病毒复制证据以及和血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝活动性病变证据的CHB成年患者。包括HBeAg阳性或HBeAg阴性的代偿期CHB的成年患者。 用途 核苷酸逆转录酶抑制剂，是泰诺福韦（PMPA，2）的前药，临床主要用于治疗人类免疫缺陷病毒感染