氟比洛芬

中文名称: 氟比洛芬 中文同义词: 2-(2-氟-4-联苯)丙酸;苯氟布洛芬;氟苯布洛芬;氟布洛芬;(+)-2-(2-氟-4-联苯基)-丙酸;2-氟-A-甲基-4-联苯基乙酸,99%;氟比洛芬(CAS号:5104-49-4);(±)-2-氟-Α-甲基-4-联酸 英文名称: Flurbiprofen 英文同义词: 1’-biphenyl)-4-aceticacid,2-fluoro-alpha-methyl-(;1’-biphenyl]-4-aceticacid,2-fluoro-alpha-methyl-[;2-Fluoro-a-methyl-(1,1’-biphenyl)-4-aceticacid;2-(2-Fluoro-4-biphenyl)propionicacid;2-(2-fluoro-4-biphenylyl)propionicacid;2-fluoro-alpha-methyl-4-biphenylaceticaci;bts18322;fp70 CAS号: 5104-49-4 分子式: C15H13FO2 分子量: 244.26 INECS号:225-827-6 氟比洛芬 性质 熔点 110-112 °C(lit.) 密度 1.1795 (estimate) 储存条件 Store at RT 溶解度 methanol: soluble50mg/mL 酸度系数(pKa) pKa 3.80(H2O) (Uncertain) 形态 White solid 颜色 white to off-white 氟比洛芬 用途与合成方法 抗炎镇痛药 氟比洛芬又称苯氟布洛芬、氟联苯丙酸，是一种强效苯丙酸类解热抗炎镇痛药，能抑制前列腺素合成环氧合酶而起止痛、抗炎及解热作用。其消炎和镇痛作用分别为阿司匹林(亦称乙酰水杨酸)的250倍及50倍。口服吸收迅速，1.5小时后血药浓度达峰值，半衰期为3.5小时，组织分布广，PPB为99.4%，可与血浆蛋白结合率较高的药物发生竞争血浆蛋白的作用。在肝脏中代谢为羟基氟比洛芬及其醛酸结合物。T1/2为3.5 h。由尿和粪便排泄，分别约为60%和40%。年龄对药物代谢无明显影响。主要用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、变性关节炎。也可预防手术摘除晶状体后发生无晶状体囊样斑点状水肿，抑制手术中瞳孔收缩，白内障及小梁成形氩气激光手术后眼睛炎症的治疗。还适用于其他一些原因如外伤、扭伤、手术等引起的疼痛。 毒性 非甾体类抗炎药(NSAID) 有抗炎、止痛和解热作用，毒性由小到大的排位是萘普酮、双水杨酯、舒林酸、双氯芬酸、布洛芬、酮基布洛芬、阿司匹林、萘普生、托美汀、氟比洛芬、炎痛喜康、苯氧布洛芬、吲哚美辛、氯甲灭酸。治疗的传统NSAID药物可首选阿司匹林，如患儿在治疗过程中不能耐受其不良反应时，可选用其他非甾体类抗炎药。目前已开发出选择性COX-2抑制剂，将全部替代传统的NSAID。已上市的选择性COX-2抑制剂有尼美舒利(尼蒙舒)、罗非昔布(万络)、塞来昔布 (西乐葆)、依托度酸(罗丁)、美洛昔康等。最近一项大规模、国际化、多中心、随机双盲化、前瞻性研究表明，选择性COX-2抑制剂的胃肠道、肾脏副作用极少，对血小板功能无明显影响，可作为JRA患儿早期联合治疗的首选药物而取代阿司匹林。 不良反应 最常见的不良反应有消化不良，胃部不适等，偶有头痛、皮疹等。消化性溃疡、支气管哮喘病人及孕妇、哺乳期妇女不宜服用。 其他不良反应有恶心、腹泻、腹痛、视力模糊、尿路感染征候、皮炎等。少数有肝转氨酶增高，继续用药，可能发展，亦可保持不变或消失。滴入眼时有轻度的刺痛感和烧灼感及(或)视觉紊乱。因影响血小板聚集而延长出血时间，有眼科手术应用本药后增加眼内出血倾向的报道。动物实验中，氟比洛芬50～100 mg/kg，用药3月，可引起肾乳头坏死。对人类亦可有此作用。 化学性质 白色细微结晶粉末。熔点110111℃。易溶于乙醇，乙醚，丙酮，氯护、氯仿等有机溶剂，几乎不溶于水，有刺激性臭味。 用途 该品为解热镇痛药，用于慢性关节炎，变形关节症的镇痛，消炎，以及拔牙及外科手术后的镇痛。小鼠口服LD50为140mg/kg，大鼠为640-800mg/kg。 用途 解热镇痛消炎药，用于风湿性关节炎、骨关节炎、手术后及各种癌症止痛 生产方法 由2-氟联苯乙酮经氧化，酯化，酯交换，水解，脱羧等反应制得。