格列美脲

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格列美脲（glimepiride）化学名为1-[4-[2-（3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基）-乙基]-苯磺酰]-3-（反式-4-甲基环己基）-脲，为白色结晶性粉末，无臭，无味。在氯仿中溶解，在甲醇或乙醇中极微溶解，在水或乙醚中不溶。分子式为C24H34N4O5S，分子量为490.61600，密度为1.29 g/cm3，熔点为212.2-214.5°C。

作用机理：本品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药，其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体结合，此受体与ATP敏感的K+（KATP）通道相耦连，促使KATP通道关闭，引起细胞膜的去极化，使电压依赖性钙通道开放，Ca2+内流而促使胰岛素的释放，并抑制肝葡萄糖的合成。此外，格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取，这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致。由于格列美脲对心血管KATP通道的作用较弱，故心血管的不良反应亦很少。