Salinomycin盐霉素（Antibiotic 61477）/聚醚类离子载体

——聚醚类抗生素，阳离子（Na⁺，K⁺）载体；MDR1抑制剂；抗肿瘤干细胞CSCs生长特性；

搜索关键词：聚醚类抗生素 polyether antibiotics；白色链霉菌 Streptomyces albus；钾离子载体 Potassium Ionophore；多药耐性蛋白1 (multidrug resistance protein 1, MDR1)；抗肿瘤特性 Anti-cancer；肿瘤干细胞 Cancer stem cell；CAS：1393-48-2；

基本描述：

盐霉素（Salinomycin），来源于白色链霉菌（Streptomyces albus）的一种聚醚类离子载体抗生素，能够协助Na⁺，K⁺穿透磷脂双分子层，非常适合用在关于阳离子膜转运的研究。盐霉素能抑制多药物耐性蛋白1（MDR1）活性，并通过诱导活性氧产生导致DNA损伤和Stat3蛋白失活，从而诱导细胞凋亡。

本品以盐霉素的钠盐形式提供，CAS NO：55721-31-8，粉末形式，可溶于DMSO配制成5mg/ml储存液。

盐霉素与抗肿瘤特性：

肿瘤细胞内各种类型的K⁺通道表达上升，进而提高细胞增殖。因此，作为高度选择性的K⁺载体，盐霉素可能会干扰肿瘤干细胞（CSCs）的钾离子通道功能。许多稳定成熟的肿瘤诊治药物往往会失效，原因在于这些药物只能杀死常规的肿瘤细胞，但不能去除CSCs，而CSCs总会驱使肿瘤生长和复发。研究显示，作为抗菌剂和环虫抑制药（anti-coccidial drug）的盐霉素，选择性根除乳腺CSCs，可能通过诱导其分化来实现。还能抑制4T1细胞转移性迁移到肺部。移植SUM159人乳腺癌细胞的小鼠经5mg/kg盐霉素处理后，能够抑制乳腺瘤生长和诱导肿瘤上皮细胞分化程度的提高。

文献1：Zhou S, et al. Salinomycin: a novel anti-cancer agent with known anti-coccidial activities. Curr Med Chem. 2013; 20(33):4095-101.

Description (From reference 1): Salinomycin exerts its inhibition on Wnt signaling pathway through its suppression on the phosphorylation of LRP6 and the expression of β-catenin and p-GSK-3β. It also induces the production of ROS and mitochondrial membrane depolarization, which consequently results in the activation of caspase-3, the induction of PARP-1 cleavage, and the elicitation of DNA damage. These events subsequently induce tumor cell death and inhibit cancer cell growth. Moreover, salinomycin is able to induce autophagic cell death, inhibit NF-κB pathway, and activate p38 MAPK pathway through so far unclear mechanisms.

文献2：Cord Naujokat, et al. Salinomycin as a Drug for Targeting Human Cancer Stem Cells. J Biomed Biotechnol. 2012; 2012: 950658.

基本特性：

1）   CAS NO：55721-31-8

2）   化学名：α-ethyl-6-[5-[2-(5-ethyltetrahydro-5-hydroxy-6-methyl-2H-pyran-2-yl)-15-hydroxy-2,10,12- trimethyl-1,6,8-trioxadispiro[4.1.5.3]pentadec-13-en-9-yl]-2-hydroxy-1,3-dimethyl-4-oxoheptyl]tetrahydro-5-methyl-2H-pyran-2-acetic acid, monosodium salt

3）   同义名：Sodium Salinomycin 盐霉素钠盐；Antibiotic 61477 抗生素61477；Coxxistac；

4）   分子式：C₄₂H₇₀O₁₁Na

5）   分子量：774.0

6）   纯度：≥95%

7）   化学结构图：

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注意事项

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

 — —Written/Edited by V. Shallan【版权归MKBio懋康所有】

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