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商品详细描述
1物化特性编辑
该品通过抑制细胞壁的合成,使细胞内容物膨胀至破裂溶解,从而达到杀菌作用。该品为广谱抗生素。对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌作用,注射后吸收迅速而完全,生物利用率高。特别加入增效抗炎因子,使该品具有标本兼治得效果,其杀菌能力比青霉素类大20倍,比磺胺类大10倍、比喹诺酮类大5倍。
该品为白色或乳黄色结晶性粉末;微臭。该品在水中微溶,在乙醇、氯仿或乙醚中不溶。比旋度取该品,精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中含5mg的溶液,依法测定,比旋度为+144度至+158度。吸收系数 取该品,精密
称定,加水溶解并稀释成每1ml中约含20μg的溶液,照分光光度法,在262nm的波长处测定吸收度,吸收系数为220~245。
2别名
3主要成分
(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水合物
4药理作用
5药理毒理
1、药理头孢氨苄属第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对该品敏感。该品对奈瑟菌属有较好抗菌作用,但流感嗜血杆菌对该品的敏感性较差;该品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对该品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对该品敏感,厌氧革兰阳性球菌对该品中度敏感。
2、毒理头孢氨苄的小鼠口服半数致死量为2.6g/kg。
6药代动力学
该品吸收良好,空腹口服该品0.5g后1小时达血药峰浓度(Cmax)
,平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。该品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。该品血消除半衰期(t1/2b)为0.6~1.0小时,加服丙磺舒可提高血药浓度,t1/2b可延长至1.8小时;肾衰竭时t1/2b可延长至5~30小时;新生儿t1/2b为6.3小时。该品吸收后广泛分布于各组织体液中,每6小时口服0.5g后痰液中平均浓度为0.32mg/L,脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等,关节腔渗出液中药物浓度
为血药浓度的50%。
该品可透过胎盘进入胎儿血循环,产妇羊水;乳妇口服0.5g后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出,胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。血清蛋白结合率为10%~15%。该品体内不代谢,24小时尿中累积排出给药量的80%~90%,口服0.5g后尿药峰浓度可达2.2g/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。
该品为半合成的第一代口服头孢霉素,抗菌谱与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同,抗菌效力较两者弱,但该品的特点是耐酸,口服吸收良好。对耐药金葡菌有良好抗菌作用。
7适应症
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