枸橼酸氯米芬

枸橼酸氯米芬是一种抗性激素药，又称枸橼酸氯底酚胺、氯芪酚胺、舒经酚、
克罗米酚、氯米芬，具有较强的抗雌激素效应和较弱的雌激素作用，在胃肠道易于
被 吸收，并缓慢地通过肝脏排泄到胆道，临床上适用于治疗体内有一定雌激素水平
的无排卵或少排卵的女性不育症、黄体功能不足及精子过少的男性不育，也用于测 
试卵巢功能和探测男性下丘脑(垂体)性腺轴的功能异常。作用机制是通过对下丘脑
内有效雌激素受体部位的竞争结合起作用的。雌激素从这些部位被置换出，此时 下
丘脑觉察到明显缺乏循环雌激素，从而导致促性腺激素释放激素刺激卵泡刺激素
（FSH）和黄体生成素（LH）分泌，这些激素引发正常的月经周期。 
药理作用 枸橼酸氯米芬是三苯乙烯类衍生物，其结构与雌激素相似，具有较强的抗
雌激素作用和较弱的雌激素活性。本品诱导排卵的机理是促使脑垂体促性腺激素的
分泌增多，促性腺激素刺激卵巢中卵泡生长、成熟，继而产生排卵和形成黄体并分
泌性激素，对排卵障碍病人的临床治愈妊娠率为35%。但对具有原发性脑垂体或卵巢
功能障碍的患者，如原发性闭经，采用本品治疗往往无效。另外，由于其它器官的
原因 (如甲状腺、肾上腺功能障碍) 导致的无排卵，也不适合用本品治疗。枸橼酸
氯米芬对男性则有促进精子生成作用，用于治疗少精症。临床用药的前提条件是卵
巢须有一定功能，体内激素水平正常或略低。主要用于：
①诱发排卵：可用于治疗无排卵或黄体功能不足、希望妊娠的不孕症患者。于月经
出血或黄体酮撤药性出血的第3～5天，每日口服50mg，连服5天。一般在停药后7天
左右有排卵，此时性交，易增加受孕率。如该剂量能诱发排卵，可重复该疗程;如无
排卵，剂量可增加至每日100～150mg，分两次空腹服用，连续5天。如适应证合适，
大部分病人在用药第一周期即可排卵，长期闭经的病人，子宫内膜不够敏感，需要2
～3个周期才能诱发月经，如三个周期仍无排卵发生，应重新考虑诊断是否正确。
②功能性子宫出血、继发性闭经或严重的月经稀发、多囊卵巢综合征：有月经者在
月经第5天开始服药，无月经者可在任意一天开始或在造成人工周期后第5天开始服
药，1/d每次50～100mg。
③男性少精子不孕症：25mg/d/次，连服25天为一个疗程，停药5天后重复应用，直
到精子数量达到正常标准，一般需3～12个疗程。男性无精子患者不得使用枸橼酸氯
米芬治疗。
④老年性阴道炎及非特异性阴道炎： 每日一枚用复方克罗米酚阴道栓(每枚含克罗
米酚0.1mg，氯霉素250mg) 置入阴道，一周为一个疗程，据报道有效率优于洗必泰
栓。
⑤治疗肛门、外阴、阴囊瘙痒及湿疹、皮炎、冻疮、疥癣，可用10%枸橼酸氯米芬霜
剂涂搽患处，药效迅速持久，安全性高。
 
不良反应 在规定的用药剂量范围内，枸橼酸氯米芬的不良反应并不明显，且不影响
治疗的进行，用量过大或用药期限过长，不良反应会随之加重，如治疗男性不育症
时，高剂量反而会抑制精子发生。主要不良反应见于：
①血管舒缩症状：部分妇女可有潮热、出汗等更年期综合征表现，这与药物抗雌激
素作用有关，停药后即可消失，也可加服雌激素改善症状。
②腹部症状： 腹胀、下坠感和排卵期疼痛，这些症状往往与排卵和卵巢增大有关，
需经医生检查，以排除卵巢增大的可能。
③卵巢增大和卵巢囊肿：使用规定治疗剂量时很少出现卵巢增大，一旦发现卵巢增
大，需停止用药，直到卵巢恢复正常大小，下一个疗程药物的剂量和使用期限均应
减小; 出现卵巢囊肿，也应立即停药，以避免出现卵巢过度刺激综合征。
④视觉障碍：少数人可能出现视力模糊、复视、闪光感等，在强光下症状加重，一
旦出现视觉障碍，应立即停药，并进行眼科检查。
⑤多胎妊娠和致畸： 已证实克罗米酚可明显增加多胎发生率，必要时应行减胎术。
母亲通过服用克罗米酚妊娠后的婴儿畸形发生率约为2.5%。
⑥其他不良反应较为少见，多由于长期治疗引起，包括恶心、呕吐、精神紧张、疲
乏、头晕眼花、头痛、失眠、乳房肿痛、月经量增多、过敏性皮炎、体重增加、多
尿、轻度脱发等，停药后可消失。本品通过肝脏代谢，有肝功能损害史者不宜服
用。卵巢囊肿及其它妇科肿瘤患者禁用。枸橼酸氯米芬可能诱发流产和畸胎，因此
孕妇禁用。 
化学性质  白色或乳白色结晶性粉末。熔点116.5-118℃，微溶于乙醇、氯仿、水，
不溶于乙醚。 
用途  该品为抗雌激素（生育力诱导物），物于功能性子宫出血、多囊卵巢、月经
紊乱及药物引起的闭经等妇科疾病。 
用途  激素类药，用于黄体功能不全、无排卵型不孕症、功能性子宫出血等症的治
疗 
生产方法  4-羟基二苯酮与二乙氨基氯乙烷盐酸盐进行醚化，得到对二乙氨基氧基
二苯酮，经加成、水解、消除、氯化，制成氯芪酚胺[（911-45-5]），最后用枸橼
酸成盐获得产品。 
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